抗癌
青蒿酸及其衍生物对多种细胞株具有细胞毒作用。对小鼠白血病细胞株、人肝癌细胞株、正常人胚肺癌细胞株、人胃癌细胞株均有明显的抑制功效。青蒿素及其衍生物也具有细胞毒作用。
抗疟
青蒿素能明显抑制恶性疟原虫无性体生长，对疟原虫有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近，对鼠疟原虫形态变化与氯喹也相近，青蒿酯钠的作用强于氯喹。青蒿的抗疟机制主要是影响了表膜一线粒体的功能。直接作用于疟原虫，也可使宿主红细胞损伤、破坏，导致疟原虫死亡。
其他
青蒿素有广谱的抗菌、抗病毒、抗真菌作用；有减慢心率和降压作用；有抗辐射作用等。
体内过程
青蒿素在体内吸收快，药后半小时分布至各组织。排泄也快，药后8～24小时有84％排出体外。
抗菌作用
青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。
抗寄生虫作用
青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。
对心血管系统的作用
兔心灌注表明，青蒿素可减慢心率，抑制心肌收缩力，降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用，但不影响去甲肾上腺素的升压反应，认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg／kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。
